ANTICONCEPTIVOS

Aproximadamente 1 de cada 5 mujeres con vida sexual activa no usan ningún método de anticoncepción

De las que utilizan métodos anticonceptivos formulados solo 1/3 reciben información acerca de efectos adversos al medicamento y reacciones adversas.

El primer concepto de anticoncepción se logró gracias a la supresión de la ovulación con inyección del cuerpo amarillo en aves, entonces se supo que el estímulo anovulatorio estaría dado por alguna sustancia contenida allí; posteriormente se encontró que era la progesterona, y se puede evidenciar en una gestante que no ovula hasta que no termine su periodo de gestación. A inicio de los 50’s se hizo la primera droga progestacional sintética : Noretinodrel. Sin embargo se añadieron estrógenos al medicamento para generar sangrado (crecer el endometrio y al suspender el estímulo se desprende); esto sería un artificio químico para disminuir la preocupación de la mujer acerca de la ausencia de la menstruación. Hoy día el concepto ha cambiado y la decisión de sangrar o no de la mujer será la pauta para dar o no un anticonceptivo u otro.

La progesterona es la hormona natural, las progestinas son los semisinteticos de progesterona. Los sintéticos se clasifican en:

1. PREGNANOS con 21 carbonos. Se usan la MPA (acetato de medroxiprogesterona) en inyecciones trimestrales subcutáneos e IM. O también en las mensuales.

• La Ciproterona ahora se considera un antiandrogeno (para hirsutismo) también es un pregnano pero ya no se considera anticonceptivo.

• Mas adelante la nueva generación son derivados de la 17 alfa espirinolactona y de ahí extraen el progestágeno drospirenona.

2. ESTRANOS cn 18 carbonos; vienen de la 19 nor- testosterona.

3. GONANOS cn 19 carbonos + grupo ceto en 3ª posición y grupo etilo en 13ª posición. Vienen de la 19 nor- testosterona. El que mas se esta usando actualmente es el levonogestrel ( en píldoras, DIU, etc)

CARACTERISTICAS DE PROGESTERONA NATURAL:

La progesterona NO tiene actividad androgénica, tiene leve actividad antiandrogenica, tiene una leve actividad antimineralococrticoide y no tiene actividad corticoide.

CARACTERISTICAS DE LAS SINTETICAS:

La ciproterona es 4 veces más potente que la progesterona, tiene 3 veces mas poder antiandrogenico y efecto antiglucocorticoide. Por ende no sirve casi como anticonceptivo puesto que no tiene actividad antimineralocorticoide que es la que nos interesa para anticoncepción.

El levonorgestrel tiene 6 veces mas actividad, tiene actividad androgénica mayor que la progesterona.

La medroxiprogesterona (MPA) es de las mas parecidas funcionalmente a la progesterona pero es de poco uso debido a que produce amenorrea y por ende inseguridad en la eficacia anticonceptiva según las pacientes.

-LEVONORGESTREL: es de los mas usados en implantes hormonales, dispositivos y píldoras anticonceptivas. Las diferencias con otras sustancias es pequeña pero estos pequeños cambios generan cambios en función.

-DESOGESTREL: se toma por via oral hace paso hepático y se convierte en etonogestrel. Si el desogestrel se pusiera IV no se activaría su forma anticonceptiva.

• ETONOGESTREL: puede venir en forma de implante subdermico o anillo vaginal debido a que es activo en esta forma. Tiene menor afinidad x receptores androgénicos y mas afinidad x receptores de progesterona.

El INDICE DE SELECTIVIDAD es para medir la unión especifica de progestágenos:

IS= AFINIDAD POR RECEPTOR P4 ( de progesterona) / AFINIDAD RECEPTOR A

El índice de selectividad del etonogestrel comparado con el levonogestrel es mucho mayor. Y entre mayor selectividad la actividad anticonceptiva será mayor.

TASA DE DISOCIACION: DOSIS B/ DOSIS A

Dosis A: cantidad de hormona requerida para inhibir el 100% de la ovulación en ratones

Dosis B: la cantidad más baja para detectar actividad androgénica.

La tasa de disociación del etonogestrel es mucho mayor comparada con la de levonogestrel (LNG) y la de gestodeno (GTD). Es ndecir el etonogestrel es mucho mejor que los demás puesto que interesa una alta tasa de disociación (baja actividad androgénica) y una alta tasa de selectividad.

EL ANTICONCEPTIVO PERFECTO: buena selectividad, baja actividad androgénica!

EFECTOS DE UNION A PROTEINAS

Las hormonas se transportan en proteínas y las específicas de hormonas sexuales son un grupo importante para esto y se llaman GLOBULINAS TRANSPORTADORAS DE HORMONAS SEXUALES SHBG (siglas en ingles).

Las hormonas que no se unen a una proteína transportadora son las que quedarán activas (véase farmacocinética) y si algo genera un aumento de las proteínas transportadas disminuirá el efecto del anticonceptivo. La testosterona se une un 80% a SHBG y 19% se une a albumina, es decir el efecto de la testosterona en el cuerpo esta dada por ese 1% que queda libre. Los ESTROGENOS AUMENTAN estas proteínas transportadoras de hormonas y los ANDROGENOS las DISMINUYEN.

Si hay más testosterona libre, habrá entonces cambios en la mujer como hirsutismo, hay algunos anticonceptivos que generan este efecto (androgenizacion) en las mujeres debido al efecto andrógeno que tienen.

El aumento de peso dada por el anticonceptivo tiene mucho factores pero anteriormente los anticonceptivos estaban asociados a un aumento de peso por la excesiva cantidad de hormonas que traían. hoy día está más asociado a la ingesta calórica y alimentación desbalanceada; exceptuando la inyección trimestral acetato de medroxirogesterona que tiene efecto orexigeno a nivel central; el efecto dura un año y luego disminuye. El resto de anticonceptivos NO TIENE EVIDENCIA DE CAMBIOS DE PESO!

Cuando hay un aumento de IMC por encima de 30 los anticonceptivos orales pierde algo de efectividad y es requerido modificar la dosis.

EL RIESGO ABSOLUTO DE TROMBOEMBOLISMO

Está asociado a los estrógenos , NO a los progestágenos. Hoy dia se usan de bajas dosis de estrógenos en los anticonceptivos combinados (de 50 a 35mg de estrógenos). A partir de esto:

Si comparamos el riesgo de la población general con aquellas usuarias de anticonceptivos, el riesgo es mayor

Pero siempre será menor el riesgo cuando hay uso de anticoncepción que el riesgo adquirido durante la gestación.

Sin embargo, HAY FACTORES DE RIESGO, en particular EL CIGARRILLO es el que más aumenta el riesgo de tromboembolismo y otros eventos vasculares. La mujer fumadora tiene 10% de riesgo de un IAM, si encima usa anticonceptivos la mujer fumadora aumenta hasta 28% las probabilidades de tener un IAM.

En la clínica es común tratar los trastornos del ciclo con anticonceptivos, cuando lo importante es encontrar la causa del mismo.

LA PILDORA: es el primer prototipo de anticonceptivo y la terapia mas usada incluso hoy día. Tiene una alta efectividad teórica, sin embargo la mujer de hoy día experimenta horarios que dificultan la toma de la píldora a la hora exacta y de manera adecuada; por ende los nuevos anticonceptivos combinados diferentes a la píldora son una opción muy buena para ellas. Los combinados tienen la capacidad de inducir sangrado por ende la mujer va a poder observar su menstruación (lo cual es un miedo conservado aun hoy dia que se ha demostrado que para la protección anticonceptiva no se requiere un sangrado).

• CARACTERISTICAS: las concentraciones séricas del anticonceptivo oral genera picos y valles cada 24 horas, es decir, después de la ingesta del fármaco la concentración máxima estará dada a las 12 horas y luego, 12 horas después estará en una concentración ubicada en el rango subterapeutico (justo antes de la siguiente píldora), por ende requieren de exactitud horaria y diaria de la ingesta para evitar fallas terapéuticas, puesto que si deja pasar unas horas después de la adecuada, las concentraciones ya no estarán generando protección anticonceptiva y esta es una gran desventaja como fármaco por esto, no todas las mujeres pueden tomarlo siempre a la misma hora. Para aquellas con la disciplina adecuada, la píldora es el método de elección por su bajo costo y la recuperación corta de fertilidad en caso de que quiera quedar embarazada.

• Genera ciclos más irregulares que con el anillo

• Se debe asociar a una rutina diaria fija para asegurar la toma

• Si se olvida una toma apenas recuerde lo tome, y se usa anticoncepción adicional (condón) por 7 días o abstenerse de relaciones sexuales por 7 días.

• Requiere siete días continuos para inhibir la ovulación

OTRAS COMBINACIONES

EL PARCHE: tiene una parte adherente y una intermedia con hormonas: estrógenos+ progestágenos. El mismo mecanismo de la píldora. Una semanal por 3 semanas y 1 semana se suspende para que haya menstruación. No tiene primer paso hepático, no esa incluido en POS.

• El rango terapéutico aumentara su concentración hasta llegar a su steady state.

• Mas dolor mamario que el resto

• Buena adherencia

ANILLO VAGINAL: anillo flexible, transparente, diámetro 54mm y grosor 4mm. Tiene dosis bajas hormonales. Tiene 120microgramos diarios de etonogestrel y 15 microgramos día de etinil estradiol. Se usa un anillo por ciclo. Si la mujer quiere menstruar hace 3 semanas de uso, 1 se retira y se espera al sangrado si no quiere sangrar sigue 4 semanas con el anillo, se retira y se vuelve a poner el otro anillo pese a que el laboratorio lo dice cada 3 semanas pero su vida útil se extiende, SE PUEDE DAR ESTA LIBERTAD PUESTO QUE TIENE UNA CANTIDAD MINIMA DE ESTROGENOS. Mismo mecanismo que la píldora. Tiene LA MENOR DOSIS HORMONAL DE ESTROGENOS! Uso: se pliega y se introduce en la profundidad de la vagina. La mucosa vaginal absorbe perfectamente cualquier medicamento. NO APRIETA el cuello uterino. Tiene una ventaja extra y es que hace ‘primer paso uterino’ pese a que tiene la menor cantidad de hormonas impregna directamente la mucosa vaginal y llega a útero rápidamente lo cual clínicamente genera menstruaciones EXACTAS y controladas lo cual gusta mucho a las pacientes, es muy usado en países desarrollados puesto que aquí en Colombia sale costoso.

• El anillo una vez se inserta llega al rango terapéutico adecuado y se mantiene durante el mes.

• El patrón de sangrado predecibles es mayor en el anillo que con otros métodos.

• Menos efectos secundarios

• Mas sensación de humedad

Una mujer con ovario poliquístico (no ha tenido ovulación) si no está ovulando y quiere embarazarse se le dan inductores de ovulación.

Si es una mujer con ovario poliquístico y no quiere quedar embarazada se le dan entonces progestágenos y según lo desee combinados o no si quiere o no ver su menstruación. No se deja así debido al efecto puramente estrogénicos en endometrio y la glándula mamaria (aumento de riesgo de cáncer por estimulo estrogénicos elevado)

Si la mujer no necesita anticoncepción, solo se le da en la segunda parte del ciclo progestágenos, pero es un caso hipotético raro.

Eficacia baja: condón, método de ritmo, coito interrumpido, etc.

Eficacia media: píldora, parche y anillo.

Hoy día hay nuevos DISPOSITIVOS de ALTA EFICACIA son de larga duración.

ANTICONCEPTIVOS DE ALTA EFICACIA

El dispositivo hormonal: es en forma de T pero no es de cobre sino que libera hormonas diariamente (levonogestrel) NO ES ANOVULATORIO espesa moco cervical, evita fecundación.

• Problema : es un método costoso, no esta en el POS como anticonceptivo, pero si para hemorragias uterinas pre menopáusicas.

• NO ANOVULATORIO

INYECCION TRIMESTRAL DMPA: es muy económico y hay ideas erróneas al respecto. Genera goteos y manchados los primeros 4 meses de uso y el tiempo de recuperar la fertilidad es mayor pues al suspenderlo buscando concepción, el porcentaje de mujeres que logran concebir es cerca de 12 meses después de abandonar la terapia anticonceptiva, este tiempo puede ser hasta de 18 meses.

• Poco uso en Latinoamérica y el mas usado en U.S.A.

• Produce amenorrea

• Retorno de fertilidad aumentado

• Efectos prolongados

• Mujer que quiere planificar y quedar embarazada seis meses después de suspender la anticoncepción: este NO es su método.

PSP o MINIPILDORA: solo tienen progestinas.

• Puede ser de levonorgestrel y este Funciona espesando el moco cervical impidiendo la fecundación por disminución de movimiento ascendente de espermatozoides; NO ES ANOVULATORIO. Se toma todos los días a la misma hora. Se usa especialmente postparto para impedir nuevos embarazos sin generar estimulo estrogénicos

• La mini píldora también puede ser de DESOGESTREL esta SI ES ANOVULATORIA, es de régimen continuo, también aumenta el espesor del moco cervical.

IMPLANTES SUBDERMICOS: es de SOLO PROGESTAGENOS. Antes había un sistema de seis barritas, tenía una vida útil de 5 años, hubo dificultades en la extracción de los implantes y ya no se consigue puesto que salió uno nuevo y es un sistema de dos barritas, se comercializa como Jadelle en Colombia y está incluido en el POS. Es de LEVONORGESTREL (recordar su efecto androgénico). SE IMPACTA POR EL PESO DE LA MUJER (si pesa más de 70-80kg disminuye eficacia.

IMPLANTES SUBDERMICOS DE ETONOGESTREL: ANOVULATORIA, dura tres años y su presentación es de una sola barrita. NO ES ANDROGENICO. Aumenta la viscosidad del moco cervical. Tiene acción sobre trompas y endometrio. NO SE IMPACTA POR EL PESO de la mujer.

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ANTICONCEPTIVOS DE EMERGENCIA:

NO SON ABORTIVOS: Funciona si no ha ovulado!

1. ESQUEMA DE YUZPE: solo funciona inmediato. En caso de estar en sitio remoto sin disponibilidad de otras cosas saber la dosis: 100microgramos de etinil estradiol y 500microgramos de levonogestrel en dos tomas: 1 cada 12 hs. Se necesitara hacer el cálculo de la cantidad de tabletas de muestras médicas normales que requiera para llegar a esa dosis. Guiarse por la dosis en la caja.

2. dosis altas de levonorgestrel, UNA SOLA dosis de 1,5 mg. Efectiva hasta el 3 día después de la relación sexual. (dosis equivalente a 50 minipildoras, dosis de casi 2 meses de caja de anticonceptivos regular)

3. T de cobre: siempre será una opción no hormonal. Funciona hasta el 5 día. Evita el ascenso de espermatozoides y con ello evita la fecundación.

4. Acetato de Ulipristal: se une a receptores de progesterona. Funciona hasta 5 días después de la relación. Dosis: 30mg. POSTDAY PLUS.

5. Mifepristona: Dosis 10mg. ESTA EN INVESTIGACION

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